题图|Pixabay
撰文 | 宋文法
艾滋病（HIV），由人类免疫缺陷病毒引起的获得性免疫缺陷综合征，目前，HIV仍然是全球主要公共卫生问题之一，2023年全球有130万新感染病例。
2025年3月11日，吉利德科学公司在《柳叶刀》杂志上发表了一篇题为" Pharmacokinetics and safety of once-yearly lenacapavir：a phase 1，open-label study "的1期临床试验。
研究显示，每年仅需一次的肌肉注射lenacapavir后，在给药后至少56周内，血浆浓度高于每半年一次皮下注射lenacapavir的浓度，表明其具有类似的高预防HIV感染的潜力。
图：参考文献
Lenacapavir是一种新型的长效HIV-1衣壳抑制剂，具有高活性、低代谢清除率和低水溶性，这些特性使其能够通过注射后实现长效药代动力学。
在这项多中心、1期、开放1期临床试验中，共纳入40名18-55岁、无HIV感染参与者，评估了两种lenacapavir制剂的单次5000 mg肌肉注射剂量的药代动力学特性和安全性，旨在为HIV暴露前预防（PrEP）提供更长效的解决方案。
两种lenacapavir制剂都含有500 mg/mL lenacapavir游离酸，分别添加5%（剂型1）和10%乙醇（剂型2）。
结果发现，给药后，两种制剂的lenacapavir浓度迅速上升，达到峰值浓度的时间分别为84.1天和69.9天。
两种制剂的峰值浓度分别为247.0 ng/mL和336.0 ng/mL，均高于每半年一次皮下注射lenacapavir的最高中位浓度（67.3 ng/mL）。
此外，在52周和56周时，两种制剂的最低浓度也高于每半年一次皮下注射lenacapavir在26周时的最低浓度。
图：参考文献
对于安全性，两种制剂的安全性和耐受性良好，未发现与研究药物相关的严重不良事件。
结果表明，每年一次的肌肉注射lenacapavir，在给药后至少56周内，血浆浓度高于每半年一次皮下注射lenacapavir的浓度，表明其具有类似的高预防HIV感染的潜力，两种制剂均安全且耐受性良好。
尽管如此，由于样本量较小，需要在更多样化的参与者群体中进行更大规模的研究，以评估每年一次lenacapavir的安全性和药代动力学特性。
参考文献：
https://doi.org/10.1016/S0140-6736(25)00405-2
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