市面上的口服降糖药种类繁多,让人不知道用哪种好。

我参考最新发布的《中国糖尿病防治指南(2024 版)》,给大家介绍各类口服降糖药的降血糖效果、优缺点及注意事项等,希望能帮到各位糖友。

作者:张邦升 主任药师

• 宁夏银川市第二人民医院 主任药师

• 中国科普作家协会会员

• 中国抗癌协会会员

• 宁夏药学会专家库成员

我们先来整体了解下口服降糖药,按作用机理可分为:

• 通过促进胰岛素分泌降低血糖的药物,例如磺脲类、格列奈类、二肽基肽酶Ⅳ抑制剂(DPP⁃4i)和口服胰高糖素样肽⁃1 受体激动剂(GLP⁃1RA);

• 通过其他机制降低血糖的药物,例如双胍类、噻唑烷二酮(TZD)、α⁃糖苷酶抑制剂、钠⁃葡萄糖共转运蛋白 2抑制剂(SGLT2i)、葡萄糖激酶激活剂(GKA)、过氧化物酶体增殖激活受体(PPAR)泛激动剂、中成药类。


常见的11类口服降糖药

降低糖化血红蛋白(HbA1c)效果,由高到低排名

01

口服胰高糖素样肽-1 受体激动剂(GLP-1RA)类

代表药物:司美格鲁肽片。

降低HbA1c效果:PIONEER系列研究显示,口服司美格鲁肽片7毫克或14毫克降低HbA1c幅度为1.5%~1.6%。

优点:降低血糖及体重,具有心脑血管及肾脏保护兼降压、改善血脂谱作用。单独使用不导致低血糖。

缺点:可发生食欲减退、恶心、呕吐、腹泻、便秘等。

注意事项:严重胃肠道疾病患者及妊娠期妇女、营养不良者、厌食症等不推荐使用。现在或以前有过胰腺炎者不宜使用。

02

双胍类

代表药物:二甲双胍、二甲双胍缓释片。

降低HbA1c效果:1.0%~1.5%。

优点:无低血糖风险,体重不增或轻度降低;减少肥胖者的心血管事件和死亡风险;费效比优越、药物可及性良好。

缺点: 腹胀、腹泻和腹部不适;长期服用可能会引起维生素B12水平下降。

注意事项:严重肝功能不全、严重感染、缺氧或接受大手术的患者禁用;使用碘造影剂检查完至少48小时且复查肾功能无变化后方可继续用药;过量使用或急性肾功能衰竭者有导致乳酸性酸中毒发生的风险。

03

磺脲类

代表药物:格列本脲片、格列吡嗪片、格列吡嗪控释片、格列齐特片、格列齐特缓释片、格列喹酮片、格列美脲片。

降低HbA1c效果:1.0%~1.5%。

优点:降糖效果显著,能有效降低空腹血糖, 价格相对比较便宜,可降低糖尿病微血管病变和大血管病变发生的风险。

缺点: 可引起低血糖;导致体重增加。

注意事项:从小剂量开始,注意监测血糖、磺胺过敏者不宜使用。肾功能轻度不全宜选择格列喹酮。


04

格列奈类

代表药物:瑞格列奈、那格列奈片。

降低HbA1c效果:0.5%~1.5%。

优点:起效快,作用时间短,主要降低餐后血糖,肾功能不全可以使用。

缺点:可引起低血糖和体重增加。

注意事项:磺胺过敏者可以使用、 注意监测血糖。

05

钠⁃葡萄糖共转运蛋白 2抑制剂(SGLT2i)类

代表药物:达格列净片、恩格列净片、卡格列净片、艾托格列净片、恒格列净片、加格列净片。

降低HbA1c效果:0.5%~1.2%。

优点:不增加低血糖风险、有心血管和肾脏保护作用、可减轻体重和降血压;轻、中度肝功能受损无需调整剂量。

缺点:尿路及生殖道感染风险增加。

注意事项:多饮水、清洁外阴,定期检查肾功能,重度肝功能受损者不建议使用。

06

噻唑烷二酮(TZD)类

代表药物:吡格列酮、罗格列酮。

降低HbA1c效果:0.7%~1.0%。

优点:一般不增加低血糖风险,吡格列酮可降低血糖异常患者卒中再发风险,可减少2型糖尿病及胰岛素抵抗患者的卒中风险。

缺点:体重增加和水肿、有发生骨折和增加心衰的风险。

注意事项:有心衰病史或心衰危险因素的患者,有严重骨质疏松和骨折病史者禁用;现有或以前患过膀胱癌者或存在不明原因的肉眼血尿患者禁用;严重肝病患者禁用。

07

二肽基肽酶Ⅳ抑制剂(DPP-4i)类:

代表药:西格列汀片、沙格列汀片、维格列汀片、利格列汀片、瑞格列汀片、考格列汀片。

降低HbA1c效果:0.4%~0.9%。

优点:单独使用不发生低血糖,不增加体重。

缺点:引起鼻咽炎、头痛、上呼吸道感染的可能性增加。

注意事项:重度肝功能不全者不宜使用;心衰患者避免选择沙格列汀。

08

过氧化物酶体增殖激活受体(PPAR)泛激动剂类

代表药物:西格列他钠。

降低HbA1c效果:0.87%~1.05%

优点:不增加低血糖风险,具有降低血糖、调节血脂的作用。

缺点:贫血、体重增加和水肿,可及性较差。

注意事项:应警惕骨折、心衰的风险。

09

葡萄糖激酶激活剂(GKA)类

代表药物:多格列艾汀片。

降低HbA1c效果:0.57%

:低血糖发生率较低、对体重无显著影响,降低餐后血糖水平更佳,肾功能不全无需调整剂量;轻度肝功能损害无需调整剂量。

缺点:可使甘油三酯升高;高胆固醇血症、便秘、贫血、心肌缺血可见。

注意事:1型糖尿病、糖尿病急性并发症(特别是酮症酸中毒),中重度肝损害的患者不适用,也不建议用于妊娠期及哺乳期妇女、18岁以下的青少年及儿童。

10

α-糖苷酶抑制剂

代表药物:阿卡波糖片、伏格列波糖片、米格列醇片。

降低HbA1c效果:0.5%。

优点:不发生低血糖、主要降低餐后血糖。

缺点:腹胀、排气等不适,降血糖效果不如双胍类和磺脲类。

注意事项:应监测肝氨基转移酶(肝功能检查)。胃肠功能紊乱者、疝、肠梗阻和肠溃疡患者不宜使用。


11

中成药类

代表药物

益气养阴类:

该类药物有:参精止渴丸、降糖宁胶囊、参芪消渴颗粒、渴乐宁胶囊、降糖甲片、降糖舒胶囊、参芪降糖胶囊、十味玉泉胶囊、糖尿乐胶囊、芪蛭降糖胶囊(片)、渴络欣胶囊、麦芪降糖丸、降糖通脉胶囊、降糖丸、愈三消胶囊、津力达颗粒、玉泉丸、五黄养阴颗粒等。

滋(养)阴清热类:

该类药物有:消渴安胶囊、消渴灵片、消渴平片、养阴降糖片、人知降糖胶囊、消渴清颗粒、通脉降糖胶囊、降糖胶囊、糖尿灵片、消渴灵胶囊、金芪降糖片等。

滋补肝(脾)肾类

该类药物有:甘露消渴胶囊、补益地黄丸、糖脉康片、益津降糖口服液等。

含格列本脲的中成药,其优缺点及注意事项可参照磺脲类

该类药物有:消渴丸、消糖灵胶囊。临床使用时应谨防低血糖反应。

使用中成药前请先辩证,对症用药方可达到事半功倍效果。

参考文献:中国糖尿病防治指南(2024版)

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