有位朋友问华子,听说在他汀类药物中,瑞舒伐他汀的降脂强度最高,他可不可以把现在用的阿托伐他汀替换成瑞舒伐他汀呢?
华子不建议他自行换药,虽然阿托伐他汀与瑞舒伐他汀都是强效他汀,两者也可以互相替代,但中国人用阿托伐他汀的安全性更高一些。只有在出现不耐受的情况或是严重的不良反应时,才可以在医生指导下替换治疗药物。
一、为什么阿托伐他汀较常用
阿托伐他汀与瑞舒伐他汀,都可以把低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平降低50%以上,所以两者属于强效他汀,而且瑞舒伐他汀的降脂强度高于阿托伐他汀。
不过中国人对瑞舒伐他汀的耐受性差,在使用同等剂量时,中国人的药物-时间曲线下面积(AUC)是欧美人的2倍,不良反应率高,所以瑞舒伐他汀在中国最大剂量被限制为每日20mg,而在欧美国家的最大剂量是每日40mg。
而阿托伐他汀的用药剂量没有人种上的差异,相对的安全性也高一些,所以较为常用。
二、什么情况需要换药治疗呢
1、药物不耐受:阿托伐他汀主要由肝脏代谢,瑞舒伐他汀只有10%经肝脏代谢,而且两者代谢酶也不同。由于个体差异性,有人可能会不耐受阿托伐他汀(出现转氨酶、肌酸激酶升高或是药效较低等),可以考虑更换为瑞舒伐他汀继续治疗。
2、联合用药较多:阿托伐他汀的代谢酶(CYP3A4)是多种药物共同的代谢通道,如果有其他疾病需要联用较多药物时,就有可能影响阿托伐他汀的代谢,增加用药风险。可以考虑替换为与其他药物相互作用较少的瑞舒伐他汀。
3、肾功正常的老年人:阿托伐他汀需要经肝脏代谢,但老年人的肝脏功能下降,用药风险增加,可以选用经肝脏代谢较少的瑞舒伐他汀。但需要注意的是,肾功能下降会影响瑞舒伐他汀的排泄,所以只建议肾功正常者使用。
4、中枢不良反应较重:阿托伐他汀的脂溶性高,容易透过血脑屏障,有可能造成头晕、头痛、睡眠障碍(失眠或嗜睡)等中枢性不良反应。瑞舒伐他汀的水溶性高,不容易进入中枢,所以中枢不良反应的发生率低一些,可以替换治疗。
三、替换用药时注意剂量不同
如果需要替换用药,要注意两者剂量不同。10mg的阿托伐他汀与5mg的瑞舒伐他汀等效,20mg的阿托伐他汀与10mg的瑞舒伐他汀等效……以此类推。
如果转氨酶升高超过上限3倍或是肌酸激酶升高超过上限4倍,想要替换药物时,需要先停药,等到指标降至正常水平后再继续他汀治疗。
替换用药之后,仍然需要注意转氨酶、肌酸激酶的水平,如果仍无法耐受,可以考虑替换为中效他汀,或是使用PCSK9抑制、胆固醇吸收抑制剂等其他降脂药物进行治疗。
总结一下,阿托伐他汀与瑞舒伐他汀都是强效他汀,阿托伐他汀的安全性较高所以常用。在不能耐受、多药联用或是有中枢不良反应等情况时,可以考虑用瑞舒伐他汀替换。
药物调整需在医生指导下进行。对用药有疑惑,请咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。