头孢菌素类药物属于 β-内酰胺类抗菌药物,具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点。
根据抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性、肾毒性的不同,分为五代。今天我们就来汇总一下各代头孢菌素的特点、常见药物用法及各代药物之间的区别:
第一代头孢菌素
代表药物:头孢唑林、头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢硫脒。
作用:对革兰阳性菌感染,包括耐药金黄色葡萄球菌及耐青霉素的淋病奈瑟菌有抗菌作用。
治疗疾病:主要用于敏感菌引起的上下呼吸道、泌尿道、心内膜、骨、关节和皮肤软组织感染等。
第二代头孢菌素
代表药物:头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢丙烯、头孢呋辛酯。
作用:对革兰阴性菌、阳性球菌等有较强的抗菌作用,故被称为广谱抗生素。
治疗疾病:常用于治疗呼吸道、胆道、肠道、尿路及软组织、骨关节、盆腔腹腔感染(抗厌氧菌药合用)。头孢呋辛也常用于围手术期预防用药。
第三代头孢菌素
代表药物:头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟、头孢地尼、头孢泊肟酯。
作用:对于重症耐药甚至严重威胁生命的革兰阴性杆菌、厌氧菌和革兰阳性菌有很强的抗菌作用。
治疗疾病:临床上主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系统、呼吸道、皮肤软组织、骨关节、中枢神经系统、败血症等感染。
第四代头孢菌素
代表药物:头孢吡肟、头孢匹罗。
作用:抗菌作用与第三代相似,但抗菌谱更广泛。
治疗疾病:临床主要用于多重耐药革兰阴性菌所致医院获得性感染,重症监护室患者及免疫缺陷患者感染。
第五代头孢菌素
代表药物:头孢洛林酯、头孢吡普。
作用:对革兰阳性菌强于前四代,尤其对 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MASR) 最为有效,对革兰阴性菌与四代类似,对耐药株有效,对β-内酰胺酶的抵抗力很高,无肾毒性。
治疗疾病:目前,临床上批准用于治疗社区获得性肺炎及复杂性皮肤和皮肤组织感染,包括 MRSA。
区别一:抗菌谱不同
第一代头孢抗菌谱最窄,仅覆盖革兰阳性和部分革兰阴性菌;到二代、三代逐渐拓展,五代最广覆盖革兰阳性菌、革兰阴性菌以及MRSA。
区别二:对 β-内酰胺酶的稳定性
第五代(很稳定)= 第四代(很稳定)> 第三代(高度稳定)> 第二代(较稳定)> 第一代(不稳定)
区别三:肾毒性不同
第四代及第五代没有肾毒性,第三代基本没有肾毒性,第二代肾毒性较小,第一代对比前者,可以说肾毒性是最大的。
总结:
• 第一和二代头孢用于较轻细菌和革兰阳性菌感染。
• 第三代和第四代头孢用于较重感染治疗,能够透过血脑屏障,适用于治疗中枢神经系统感染。
• 第五代头孢主要用于耐药菌治疗。
• 不同代数之间抗菌谱有所差异,应根据患者病情以及病原菌选择合适抗菌药物。
• 关注每代头孢对产不同酶的敏感性,及时送检药敏。
• 尽管有碳青霉烯等抗菌药物,但头孢类药物仍是临床最安全、有效、经济、广泛应用药物,不可替代。
• 防止滥用抗生素,防止后续治疗无药可用发生。
来源:综合整理