有朋友和华子说,他在网上看到了一个新的洛尔类药物,叫贝凡洛尔,听说是新药,效果更好,不良反应也少,是不是真的呢?
华子说,他看到的没错,贝凡洛尔是新药,属于第四代洛尔类药物。在药理机制上,贝凡洛尔对受体的选择性更好,所以相对于其他的洛尔类药物而言,贝凡洛尔的效果较好,而不良反应更少,已经纳入了2024版的《中国高血压防治指南》。
一、洛尔的药理机制
洛尔类药物是常用的降压药物,主要的药理机制是通过阻滞心脏上的β1受体,降低心脏的兴奋性,使心跳变慢,心排出量减少,血压降低;同时阻滞肾脏β1受体,可以减少肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)对血压的影响。
中青年人高血压的原因,常见交感神经过度兴奋,心率过快,就比较适宜使用洛尔类药物。还有冠心病人也适用洛尔类药物,通过降低心率和心排出量,减少心脏耗氧量,改善长期预后。
不过人体其他部位有β2受体,也有可能被洛尔类药物阻滞,就会出现不良反应。所以洛尔类药物对β1受体的选择性越高,对β2受体的影响越小,药物作用就会越好,而不良反应就越少。
二、关于洛尔的分代
第一代:非选择性阻滞β1、β2受体,代表药物是普萘洛尔。但因为对受体选择性低,不良反应大,目前较少应用。
第二代:选择性阻滞β1受体,对β2受体影响很小,代表药物有美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔。其中阿替洛尔不良反应稍高,应用较少,而美托洛尔与比索洛尔目前最为常用。
第三代:非选择性阻滞β1、β2受体,同时选择性部分阻滞α1受体(作用为扩张血管,使血压下降),代表药物有阿罗洛尔、卡维地洛、拉贝洛尔。因为多了α1受体的作用,降压作用更好,但因为对β1、β2受体的非选择性,不良反应较多。
第四代:选择性阻滞β1和部分α1受体, 代表药物为贝凡洛尔。
三、贝凡洛尔的特点
贝凡洛尔有降压、降低心率、减少心排出量的作用。因为同时阻滞β1和α1受体,所以降压效果更好。因为对β1受体的选择性更高,对β2受体影响小,所以相关不良反应较少。
在相关的研究中,使用贝凡洛尔时的哮喘风险更小;对血糖、血脂的影响较小;几乎不会增加影响男性功能(ED)的风险。但是相对于其他的洛尔类药物,贝凡洛尔的价格更贵。
贝凡洛尔的主要不良反应为心动过缓、心悸等,有可能引起心律失常,胆固醇、尿酸升高;严重不良反应包括心力衰竭、房室传导阻滞、窦性功能不全、哮喘发作、呼吸困难,但发生率很低。
总结一下,贝凡洛尔是第四代洛尔类药物,药理机制上对受体选择性更好,所以降压作用更强,不良反应更少。已经在应用其他洛尔类药物的人,如果疗效稳定,没有明显不良反应,不建议更换药物。如果需要进行药物调整,则需在医生指导下进行。
对用药有疑惑,请咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。